【質問】HIF–PH阻害薬すべてにおいて、簡易懸濁・粉砕は可能でしょうか。

【A】簡易懸濁法・粉砕については、承認を受けていない用法であるため、下記の情報を参考にした上で、臨床現場での判断が望ましいと考えられます。また、粉砕した後の安定性は保存条件により大きく変わるため、保存条件を考慮する必要があります。

• バフセオ錠　粉砕 ◯  簡易懸濁法 ◯
• ダーブロック錠　粉砕 データなし　簡易懸濁法 ◯
• エナロイ錠　粉砕 ◯  簡易懸濁法 ◯
• マスーレッド錠　粉砕 ◯  簡易懸濁法 ◯
• エベレンゾ錠　粉砕(遮光保存 ) ◯  簡易懸濁法 データなし

1. エナロイ錠

• エナロイ錠2mg ,4mg 粉砕の可否について　→粉砕可能 ◯ (4週間の保存)

4週間の期間において、含量の低下は認められず、粉砕は可能と考えられます。

・エナロイ錠2mgの粉砕
【保存条件】25°C，60%RH
4週間後→ 含量 98.6%, 水分 2.6%, 外観の変化なし, 分解生成物0.1%以下

・エナロイ錠4mgの粉砕
【保存条件】25°C，60%RH
4週間後→ 含量 98.8%, 水分 2.6%, 外観の変化なし, 分解生成物0.1%以下
(エナロイ錠　インタビューフォーム)

• エナロイ錠2mg ,4mg 簡易懸濁法の可否について →簡易懸濁法可能 ◯
  エナロイ錠は適切な簡易懸濁法の後、8Frのチューブに通過するため、簡易懸濁法は問題ないと考えられます。

経鼻チューブ8Frを通過。55℃の水に5分で崩壊。
(エナロイ錠　インタビューフォーム)

2. ダーブロック錠

• 粉砕後の安定性に関するデータなし。
• 簡易懸濁法可能 ◯　(簡易懸濁については、東京医療センター薬剤部 簡易懸濁法データベースには8Frで通過すると記載あり)

3. バフセオ錠

• バフセオ錠150mg ,300mg 粉砕の可否について　→粉砕可能 ◯ (3ヶ月の保存)
  粉砕後3ヶ月後の含量は97.6%であり、含量の大きな低下は認められませんでした。また、光にも安定しており、粉砕は可能と考えられます。

• バフセオ錠150mg ,300mg 簡易懸濁法の可否について →簡易懸濁法可能 ◯
  8Frを通過しており、簡易懸濁法は可能と考えます。
  (田辺三菱製薬　粉砕データ、簡易懸濁法試験)

4. マスーレッド錠

• マスーレッド錠5mg,12.5mg,25mg,50mg,75mg  粉砕の可否について　→粉砕可能 ◯ (3ヶ月の保存)
  3ヶ月の期間において、含量の低下は認められず、粉砕は可能と考えられます。

・マスーレッド錠25mg, 75mgの粉砕
【保存条件】25°C，75%RH
3ヶ月後→含量に変化はなし。類縁物質の増加なし。
光照射120万 Lux•hr 10日間　→含量の変化なし。類縁物質の増加なし。外観に僅かな変化（白色から微黄色）あり。
(マスーレッド錠　インタビューフォーム)

5.エベレンゾ錠

• エベレンゾ錠20mg, 100mg  粉砕の可否について　→粉砕可能 ◯ (4週間の保存) （※遮光保存が必要）
  4週間の期間において、含量の低下は認められず粉砕は可能と考えられますが、遮光保存が必要です。
  

・エベレンゾ錠20mg, 100mg の粉砕
【保存条件】30°C，84%RH
4週間後→含量 98.9%  類縁物質0.05%以下 水分6.8%
25°C なりゆき1000lx 24時間保存→　類縁物質の増加 0.62%

• エベレンゾ錠20mg, 100mg 簡易懸濁法の可否について →簡易懸濁法に関するデータなし。