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【質問】ネシーナは通常1日1回25mg投与ですが、当院では1日2回に分けて処方されている例があります。 薬物動態的にどのような違いが生じるか

①ネシーナ25mg 1日1回と②12.5mg 1日2回を薬物動態学的に比較してみます。

単純に、単回投与における最高血中濃度Co,maxについて25mg錠は12.5mg錠の2倍となります。

半減期 t1/2≒17h、投与間隔 τ として、それぞれの蓄積率R = 1/(1- (exp(-0.693/17) × τ)) を比較します。

蓄積率Rについて、

①R=1.60
②R=2.58
よって、 ①の方法でのCo,maxをxとすると、定常状態最高血中濃度Css,max=1.60x
②の方法でのCo,maxは0.5xとなるため、Css,max=0.5×2.58x=1.29x

以上のことから、12.5mg錠1日2回投与では25mg錠1日1回投与に比して、定常状態における最高血中濃度が約8割ほどに抑えられると考えられます。