【Q】血中濃度と相関がなく効果を発揮する薬剤は?

【質問】薬の効き方について質問です。血中濃度を維持することで効果を発揮する薬剤と、血中濃度と相関なく効果を発揮する薬剤とを見分ける方法はあるのでしょうか?また、血中濃度と相関なく効果を発揮する薬剤の仕組みの代表例を教えていただきたいです。

【A】血中濃度と相関なく効果を発揮する薬剤については以下の薬剤が該当します。

・活性代謝物が薬効を示す場合

・作用部位へ薬剤が残留する場合 (組織濃度が血中濃度よりも高くなる)

・薬物受容体の数が変化する場合や感受性が関係する場合

・薬物受容体に直接作用する場合。

(参考 : 臨床薬理 13, 1982)

これら以外に、薬物と受容体が離れにくければ、血中濃度に相関しないこともあります。

「血中濃度を維持することで効果を発揮する薬剤と、血中濃度と相関なく効果を発揮する薬剤とを見分ける」ことは困難であり、有効血中濃度が明らかにされてない薬剤も多数あります。

血中濃度と相関することなく効果を発揮する薬剤の例について以下に記載します。

コニール錠

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