【A】ボルタレンゲルなどの塗布剤は同成分の経口剤と比較して、AUCが非常に低いと考えられます。しかし、ボルタレンゲルを塗布した部分に湿布などを貼付する(密閉する)ことは、著しく経皮吸収が高くなり、CmaxやAUCが増加するため、避けることが望ましいと考えられます。さらに、皮膚への刺激が増加する可能性もあります。
健康成人男子と健康高齢男子(65 歳以上)の腰背部(25×30cm)に 1%ジクロフェナクナトリウム軟膏を塗擦し 8 時間適用(8 時間後に塗擦部位を拭き取り)したとき及び健康成人 男子にジクロフェナクナトリウム錠 25mg を経口投与したときの薬物動態パラメータを 下表に示す。経口投与との比較では血漿中濃度は極めて低く、体循環血に移行する量は著しく低いことが示された。高齢者においては、成人との比較で Tmax の遅延、Cmax 及び AUC の増大等の薬物動態パラメータの変動が認められているが、経口投与時と比較して血漿中の未変化体は低濃度で推移しており、全身への暴露は成人と比べても顕著な相違はないものと推察された。
ジクロフェナク錠25