【Q】ビスホスホネート系が毎日服用、週1回、月1回と様々な製剤がある理由は?

【質問】ビスホスホネート系の効き方について質問です。毎日服用、週に1回、月に1回と様々な製剤がありますが、血中濃度の維持などは関係なく、「同等の効き目が得られる」というものなのでしょうか?

【A】ビスホスホネート系薬剤は骨組織に沈着し、血中濃度の低下時には骨組織から遊離します。そのため、服薬回数・間隔に依存せず、総投与量が同じであれば、「同等の効き目が得られる」と考えられます。

 

連続投与と間欠投与の総投与量が同じであれば、投与頻度に関係なく、一定期間後の骨への存在量が同程度となる。ビスホスホネート系薬剤のラットにおける骨中半減期は1年以上と長い。(アクトネル錠75mg  審査報告書)

→ビスホスホネート系薬剤を服薬すると過剰分は骨組織に沈着されます。沈着された成分は破骨細胞による骨吸収が開始されると、骨組織から遊離されます。遊離された成分は破骨細胞に取り込まれ、破骨細胞のアポトーシスを促進させる(破骨細胞の働きを抑える)ことで効果を示すと考えられます。
ビスホスホネート系薬剤は血液中の血中濃度が低下しても骨中に沈着するため、総投与量が同じであれば同等の効果を示すと考えられます。

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