【質問】「ロトリガ粒状カプセル」、「エパデールS」などの食直後服用は、どのような食事、どのくらいの量で効果が出ますか？

【A】添付文書における「ロトリガ粒状カプセル」、「エパデールS」の用法は「食直後に経口投与する」であり、さらに注意事項に「本剤は空腹時に投与すると吸収が悪くなるので食直後に服用させること。」と記載されています。「ロトリガ粒状カプセル」、「エパデール」は効果を最大化させるために、食事摂取することが必要です。しかし、食事摂取量の目安について言及されているものはなく(「通常の摂食下」、「通常食」などの表現がされている)、どれくらいの食事量以上であれば有効であるかは明らかにされていません。

一方で、「低脂肪食」の食事で、通常のEPA製剤を服薬したところ、吸収が低下したと報告されています。そのため、「低脂肪食」であれば、効果が低下する可能性があるため、注意が必要と考えられます。

詳細は以下を確認してください。

ロドリガとエパデールの成分の違いは?
ロトリガ粒状カプセル‥イコサペント酸エチル(EPA)＋ドコサヘキサエン酸エチル（DHA-E）
エパデールS‥イコサペント酸エチル(EPA)

絶食下におけるEPAのCmax、効果は？

健康成人男性3名にEPA(エイコサペンタエン酸)-E4800mg を単回経口投与した後の血漿中濃度は通常の摂食下では投与6 時間後に最高に達し(70.49μg/mL)、24時間後には、ほぼ投与前値に戻った。 また、血漿中AA(アラキドン酸)濃度の上昇率は EPAに比し小さいながらも、通常の摂食下では同様の推移を示した。これは摂取した食事中のAAの吸収によるものと考えられた。EPA/AA比も血漿中EPA 濃度と同様に上昇し、通常の摂食下では投与6時間後に最高値0.520を示した。

 

絶食下での試験においては、血漿中EPA濃度の上昇はほとんど認められなかった。本剤は動物実験にて、腸管吸収後、主にリンパ系を介して体循環に移行することが確認されているが、絶食下において血漿中EPA濃度の上昇が認められなかったのは、EPAの腸からリンパ中への移行には、胆汁酸の分泌や食物からの成分が担体として必要であるためと考えられた。 なお、投与後24時間のAA濃度の軽度上昇は投与日の夕食が影響を与えたものと考えられる。 (エパデールS インタビューフォーム )

→絶食下では、血漿中EPA濃度が上昇しないことがわかります。この理由は、「腸からリンパへの移行には胆汁酸の分泌や食物からの成分が担体として必要であるため」と記載されています。

食事摂取量について書かれた文献は？
EPA + DHAはどれくらいの食事摂取量であれば、効果が十分であるか明らかにされた文献はありませんが、低脂肪食の摂取後に服薬しても、製剤改良することで、Cmaxや吸収が増加すると報告した文献があります。

論文における低脂肪食として、以下が設定されています。

朝食　Breakfast　
Cereal 45g  ＝ 158kcal
Skim milk 1cup ＝  91kcal
Apple 1 medium ＝ 94kcal
Orange juice  250 ml ＝ 67kcal

---

合計　410kcal

 

昼食　Lunch
Bread (non-fortified)  2slices ＝ 151kcal
Lettuce 1large leaf ＝1.4kcal
Tomato 2slices ＝ 4.2kcal
Carrot 50g＝ 17kcal
Beetroot 2slices canned＝7.8kcal
Chicken  ½cup ＝ 113.93kcal
Mayonnaise (low fat) 1tsp ＝6.9kcal
Rice (white) ½cup ＝ 133kcal

---

合計435kcal

 

→オメガ3脂肪酸のエチルエステルは高脂肪食との摂取で吸収が最も高くなり、一方で、低脂肪食であれば、吸収が低下します。低脂肪食でも吸収が低下しないように製剤改良した製剤を使用し、低脂肪食を摂取後に、「製剤改良したEPA＋DHA製剤」と「製剤改良していないEPA＋DHA製剤」を比較しています。この研究における低脂肪食は上記の約400kcalの食事と設定しています。
結論として、低脂肪食の摂取後に服薬しても、製剤改良することで、EPA + DHAはCmaxは3.7倍、吸収は7.1倍増加させると報告されています。
(European Journal of Nutrition 21 Oct 2019 )