【A】グレープフルーツはフマノクマリン類が含有している代表的な薬剤である。フマノクマリン類はCYP3A4に結合することで、CYP3A4活性を消失させる。CYP3A4で代謝される薬剤の血中濃度上昇作用が3〜4日程度持続することがあるとされている。グレープフルーツは赤肉種 (ピンクグレープフルーツ・果肉が赤みがかったピンク) よりも白色種 (果肉が白みがかった薄黄色) にフマノクマリン類の含有量が高いという報告がある。
また、グレープフルーツジュースも同様にフマノクマリン類が含まれている。市販のグレープフルーツ13製品を調べたところ、全てにフマノクマリン類が含まれていたという報告がある。
フマノクマリン類が含有されている柑橘類の例を以下に示す。
フマノクマリン類が含まれている柑橘類
・グレープフルーツ
・スィーティー
・ザボン
・ぶんたん
・晩白柚
・だいだい含まれていない柑橘類
・バレンシアオレンジ
・レモン